期刊简介

  本学报是以反映首都医科大学各院、系、所及10任所附属、教学医院的科研成果为主的高级综合性学术期刊。季刊,国内外公开发行。主要栏目有论著、经验介绍、技术·方法、综述等。


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  • 杂志名称:首都医科大学学报杂志
  • 主管单位:北京市教育委员会
  • 主办单位:首都医科大学
  • 国际刊号:1006-7795
  • 国内刊号:11-3662/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:全国优秀科技期刊三等奖(第二届)期刊收录:维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
首都医科大学学报杂志2013年第01期

氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能

牟甜甜;张现忠;王蒨;彭程;马云川;米宏志

关键词:[18F]FPTP-P3, 哒螨灵, 心肌摄取, 生物分布
摘要:目的 设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮 ([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性.方法 采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价.结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70~90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%.[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上.生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差.结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力.