期刊简介
本学报是以反映首都医科大学各院、系、所及10任所附属、教学医院的科研成果为主的高级综合性学术期刊。季刊，国内外公开发行。主要栏目有论著、经验介绍、技术·方法、综述等。
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首页>首都医科大学学报杂志
- 杂志名称：首都医科大学学报杂志
- 主管单位：北京市教育委员会
- 主办单位：首都医科大学
- 国际刊号：1006-7795
- 国内刊号：11-3662/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：全国优秀科技期刊三等奖（第二届）期刊收录：维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的结构修饰和抗血栓活性研究
薛宝玉；江蔚新；杨哲；赵明；彭师奇；王威威
关键词：羧酸, 结构修饰, 抗血栓活性, 氨基酸, 收率, 增强, 酸甲酯, 甲酰, 吲哚生物碱, 生物利用度, 有机溶剂, 疏水侧链, 趋势变化, 跨膜能力, 抗血小板, 水溶性, 色氨酸, 评价表, 活性相, 化合物
摘要：3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1)是来自我国南方蔬菜的具有抗血小板活性的吲哚生物碱,在水和有机溶剂中都很难溶解.考虑到引入氨基酸可以改善某些水溶性差的化合物的生物利用度,本研究对1进行氨基酸修饰.在 H2SO4存在下L-色氨酸与甲醛发生Pictet-Spengler缩合,以95%收率生成1.1和 Boc2O 反应以76%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(2).2和L-氨基酸甲酯偶联,以90%～98%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸甲酯(3 a-n).皂化后3 a-n以90%～98%收率转化为3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(4 a-n).脱Boc以80%～95%收率生成3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸(5 a-n).体外和体内评价表明,引入L-氨基酸可以导致1 的抗血栓活性发生不同的变化.例如引入酸性和刚性环侧链氨基酸, 1的抗血栓活性不增强, 引入疏水侧链氨基酸,1的抗血栓活性适度增强, 引入碱性和杂环侧链氨基酸,1的抗血栓活性明显增强.引入L-氨基酸导致1的跨膜能力按与抗血栓活性相同的趋势变化.
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