期刊简介
本学报是以反映首都医科大学各院、系、所及10任所附属、教学医院的科研成果为主的高级综合性学术期刊。季刊，国内外公开发行。主要栏目有论著、经验介绍、技术·方法、综述等。
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首页>首都医科大学学报杂志
- 杂志名称：首都医科大学学报杂志
- 主管单位：北京市教育委员会
- 主办单位：首都医科大学
- 国际刊号：1006-7795
- 国内刊号：11-3662/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：全国优秀科技期刊三等奖（第二届）期刊收录：维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究
张桂娟；江蔚新；李铮；赵明；彭师奇；王超
关键词：咪唑啉类, 合成, 清除活性, 取代苯基, 化学稳定性, 自由基, 剂量依赖性, 血管舒张作用, 总收率, 清除剂, 转化, 乙酰胆碱, 先导结构, 实验, 氧化剂, 四甲基, 叔丁基, 取代基, 化合物, 二羟基
摘要：具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下 2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1), 总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h, 收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、85%、51%和63%.用 PbO2作为氧化剂2a-h转化为对应的咪唑啉3a-h,收率分别为99%、38%、88%、83%、79%、80%、52%和73%.在ESR实验中3a-h给出典型的NO自由基谱,表明它们是化学稳定的NO自由基.在血管条实验中3a-h剂量依赖性和2位取代基依赖性地抑制乙酰胆碱诱导的血管舒张作用.依据在本文合成的化合物中2-取代苯基咪唑啉具有好的NO清除活性和高的化学稳定性,认为2-取代苯基咪唑啉可以作为咪唑啉类NO清除剂的先导结构.
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