期刊简介
本学报是以反映首都医科大学各院、系、所及10任所附属、教学医院的科研成果为主的高级综合性学术期刊。季刊，国内外公开发行。主要栏目有论著、经验介绍、技术·方法、综述等。
往期目录
-
1999
-
2000
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
-
2019
首页>首都医科大学学报杂志
- 杂志名称：首都医科大学学报杂志
- 主管单位：北京市教育委员会
- 主办单位：首都医科大学
- 国际刊号：1006-7795
- 国内刊号：11-3662/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：全国优秀科技期刊三等奖（第二届）期刊收录：维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
3,17-二氧代甾体的硝甲基化和硝乙基化研究
薛宝玉；江蔚新；吴国锋；彭师奇；赵明
关键词：甲基化, 硝基甲烷, 收率, 乙二胺, 雌二醇, 肿瘤部位, 羟基, 载体, 硝基乙烷, 羰基, 乙基, 选择性, 亲和力, 混合物, 二烯, 二酮, 对甲苯磺酰氯, 抗肿瘤作用, 雌激素活性, 苯丁酸氮芥
摘要：雌二醇对肿瘤部位有特别的亲和力,例如以雌二醇为载体苯丁酸氮芥就能够选择性地聚集在肿瘤部位并显示强抗肿瘤作用.在报道过的雌二醇载体中1-甲基-3-羟基- 1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯-17-酮(1)的特点是对肿瘤部位的亲和力高和雌激素活性低.为了满足对雌二醇载体的需求,通过11-α-羟基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(2)和雄甾-1,4,9(11)-三烯-3,17-二酮(3)的硝甲基化和硝乙基化制备重要的雌二醇载体.用乙二胺作催化剂回流2和硝基甲烷,使硝甲基化选择性地发生在17位羰基以60%收率生成11α-羟基-17-硝基甲烯雄甾-1,4-二烯-3-酮,3位羰基不参与反应.采用相同的操作使2和硝基乙烷以23%收率生成11α,17β-二羟基-17α-乙基雄甾-1,4,8(14)-三烯-3-酮, 3和17位羰基都不参与反应.在对甲苯磺酰氯存在下使2以94%收率转化为11α-对甲苯磺酰氧基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(4).90 ℃在醋酸钾和醋酐存在下使4发生消除反应,以80%收率生成3.发现3和硝基甲烷回流,期间蒸去至少10%硝基甲烷,残留物再用乙二胺处理,然后回流1 h可以以96%收率得到1.若将3、硝基甲烷及乙二胺的混合物简单回流,则以45%收率得到17-硝基甲烯-雄甾-1,3,11(12)-三烯-3-酮(5).在相同的条件下,若增加乙二胺的用量则3的3位及17位羰基同时发生硝甲基化,分别以50%和40%收率生成1和5.若将3、硝基乙烷及乙二胺的混合物简单回流,则以17%收率生成17β-羟基-17α-乙基雄甾-1,4,8(14),9(11)-四烯-3-酮.
友情链接