期刊简介
本学报是以反映首都医科大学各院、系、所及10任所附属、教学医院的科研成果为主的高级综合性学术期刊。季刊，国内外公开发行。主要栏目有论著、经验介绍、技术·方法、综述等。
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首页>首都医科大学学报杂志
- 杂志名称：首都医科大学学报杂志
- 主管单位：北京市教育委员会
- 主办单位：首都医科大学
- 国际刊号：1006-7795
- 国内刊号：11-3662/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：全国优秀科技期刊三等奖（第二届）期刊收录：维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 知网收录(中), CA 化学文摘(美), 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
P6A及类似物修饰的咪唑啉的合成、自由基清除和溶栓活性研究
张桂娟；江蔚新；刘俊岭；赵明；彭师奇；张建伟
关键词：类似物, 咪唑啉, 合成, 自由基清除, 溶栓, 活性研究, 血栓溶解实验, 缺血再灌注, 清除剂, 缺血性脑损伤, 药物设计, 相关性, 清除自由基, 组合, 治疗需求, 优球蛋白, 血栓形成, 特殊能力, 清除活性, 减重
摘要：NO与缺血及缺血再灌注引起的脑损伤之间的相关性,以及缺血性脑损伤和缺血再灌注性脑损伤与血栓形成及血栓溶解之间的相关性,使得在药物设计中综合考虑自由基清除和溶栓变得十分重要.考虑到咪唑啉在清除自由基方面的特殊能力以及寡肽(ARPAK、GRPAK 和 QRPAK)的确切溶栓能力,通过6步反应以27%的总收率把[1-(1',3'-二氧-4',4',5',5'-四甲基咪唑啉-2-基)苯基-4-基] 氧乙酸(1)引入到ARPAK、GRPAK和QRPAK的N端,制备了ARPAK、GRPAK 和 QRPAK修饰的咪唑啉2a-c.ESR测定表明2a-c给出与1一样的谱图,是稳定的自由基.体外自由基清除实验、体外优球蛋白溶解实验和体内血栓溶解实验表明这种化学组合确实可以实现活性组合.例如作为H2O2清除剂2a-c和1的EC50分别为 98.1、95.4、94.2和100.0 μmol/L.作为*OH清除剂2a-c和1的EC50分别为98.1、95.4、94.2和100.0 μmol/L.作为 NO清除剂2a-c和1的EC50分别为89.1、92.3、91.8和91.2 μmol/L.与1相比大多数情况下自由基清除活性都呈增加趋势.给予10.0 μmol/L 2a-c、1、UK和NS后血栓减重分别为(19.91±3.59)mg、(19.70±3.76)mg、(28.85±3.80)mg、(15.89±2.53)mg、(25.40±2.50)mg和(15.11±3.70)mg.给予10.0 μmol/L ARPAK、GRPAK和 QRPAK后血栓减重分别为(18.54±3.28)mg、(21.17±3.06)mg 和(25.82±2.15)mg.可见,采用本研究的策略可以在药物设计中综合考虑自由基清除和溶栓2种治疗需求.
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