疾病防控的战略延伸和预防药学

20世纪医药学的发达主要体现在战胜基本传染病上.然而,随着工业化和城市化的加剧及其带来的自然界的变迁,随着人口和人口密度的增加、人类寿命的延长、生活方式等的改变,威胁人类生命安全的疾病谱也不断改变.......

作者：杨晓达；王夔 刊期： 2005- 01

3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的结构修饰和抗血栓活性研究

3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸(1)是来自我国南方蔬菜的具有抗血小板活性的吲哚生物碱,在水和有机溶剂中都很难溶解.考虑到引入氨基酸可以改善某些水溶性差的化合物的生物利用度,本研究对1进行氨基酸修饰.在H2SO4存在下L-色氨酸与甲醛发生Pictet-Spengler缩合,以95%收率生成1.1和Boc2O反应以76%收率生成3S-N-Boc-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸......

作者：薛宝玉；江蔚新；杨哲；赵明；彭师奇；王威威 刊期： 2005- 01

五味子和甘草对大鼠肝药酶的诱导作用导致利多卡因药动学的改变

通过大鼠的体外和体内药代动力学研究,探讨了五味子和甘草与其他药物之间的相互作用.雄性SD大鼠口服6d五味子或甘草水煎液,剂量为生药1g或3g/kg,空白对照和阳性对照分别给予蒸馏水和苯巴比妥钠(0.12g/kg),制备各给药组肝微粒体并测定P450水平.以利多卡因为探针药物,以给予五味子、甘草或苯巴比妥钠6d的大鼠肝微粒体研究其体外代谢速率;在体内药代动力学的研究中,大鼠先口服6d五味子、甘草或苯......

作者：唐静成；张锦楠；李亚伟 刊期： 2005- 01

二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究

具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1),总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h,收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、8......

作者：张桂娟；江蔚新；李铮；赵明；彭师奇；王超 刊期： 2005- 01

以血栓和骨质疏松为靶的伪肽研究进展

细胞黏附可导致一系列重大疾病.在这些重大疾病中,血栓形成和骨质疏松症涉及了广大的人群[1].血栓形成和骨质疏松发病中的细胞黏附步骤的共同受体是整合素,共同配基是RGD肽.发展寡肽类抗血栓形成和抗骨质疏松药物是目前的研究热点之一.本文综述了相关的伪肽研究进展.......

作者：魏欣；王威威；崔国辉；赵明；王超；彭师奇 刊期： 2005- 01

衰老小鼠脑片神经元内钙平衡与线粒体状态研究

细胞内钙稳态的变化被认为是年龄依赖性神经元损伤的重要机制之一,不太清楚的是在神经元内钙平衡当中,哪些与年龄相关联的变化是基本的,这些内钙平衡的改变在衰老神经元的生理过程中是初发生的还是继发于其他变化的结果?用接近生理状态的体外样本,由不同年龄组动物(11月龄至23月龄)获得的小鼠小脑矢状切片,对细胞内游离钙和线粒体膜电位同时进行了实时测定.以作用时间为15s的短暂谷氨酸、KA或NMDA刺激来激发细......

作者：熊杰 刊期： 2005- 01

复方氯雷他定缓释片人体药代动力学研究

复方氯雷他定(loratadine/pseudoephedrine)缓释片是治疗感冒引起的上呼吸道症状及过敏性鼻炎的药物,规格为每片含氯雷他定5mg和硫酸伪麻黄碱120mg.本研究建立了同时测定血浆中伪麻黄碱、氯雷他定及代谢物浓度的方法.该方法可用于研究健康受试者口服复方氯雷他定制剂后伪麻黄碱、氯雷他定及其代谢物的体内经时过程,为新药开发及临床用药提供参考和指导.......

作者：魏欣 刊期： 2005- 01

LC-MS法测定人血浆中盐酸莫索尼定的浓度及其制剂的药动学和生物等效性研究

盐酸莫索尼定(Moxonidinehydrochloride)为第二代中枢抗高血压药物,它主要作用于延髓外侧头端的I1咪唑啉受体,通过抑制外周交感神经活性而产生降压作用.本研究建立了测定人血浆中莫索尼定的LC-MS方法,操作简便,灵敏度高,线性范围0.01976～9.88μg/L.实验结果表明方法学符合生物样品分析要求.通过测定血浆中盐酸莫索尼定的浓度,观察受试和参比的2种制剂的血药浓度经时过程,......

作者：魏欣 刊期： 2005- 01

1IntroductionPolymergelshavebeenextensivelystudied[1～17]sincethediscoveryofvolumephase-transitionofagelbyTanaka[1～5].Asauniquesoftmaterial,gelsattractmuchattentionandaretriedtobeappliedfordrug-deliver......

作者： 刊期： 2005- 01

表面活性剂亲水链及电荷对海豹油脂肪乳物理稳定性的影响

以富含ω-3不饱和脂肪酸的海豹油为主要原料,研究不同表面活性剂对所制备脂肪乳的物理稳定性的影响,结果如下:1)表面活性剂的亲水链中PEG的比例不同,其稳定性有很大区别,以Croda系列产品为例,在表面活性剂的质量分数为2.5%,海豹油为10%,乳剂的粒径范围在240～270nm时,Croda-RX40的效果好.2)乳粒表面带不同电荷、不同电量对其稳定性影响不同.加入带负电的sinicLS-30,质......

作者：崔国辉；Wang L；Davis P J；Kara M；Liu H 刊期： 2005- 01